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多肽文献
本文综述了一系列晶体结构中蛋白质与抑制剂的相互作用,以及借助晶体结构获得纯抑制剂为目的的实例,这些策略将会对开发新型有效的整合蛋白抑制剂提供很好的参考。
阅读量:1023 | 2024/5/10 10:08:07
本文以酪蛋白中提取的ACE 活性抑制肽KVLPVP为先导肽,根据ACE抑制肽的结构特点,设计合成一系列的类ACE肽( similar ACE-like peptides) . 利用反相高效液相色谱法( RP-HPLC) 直接测定其体外 ACE 抑制活性.
阅读量:1405 | 2024/5/9 10:15:47
糖类及其衍生物、配体类和肽类修饰后的脂质体具有主动靶向性,能提高药物的生物利用度;聚合物类修饰后的脂质体可提高药物的稳定性。目前国内修饰脂质体材料还处在研发阶段,临床应用较少,存在经修饰的脂质体在体内外的靶向性是否具有可比性、各类材料是否能广泛用于不同含药脂质体的修饰、修饰后的脂质体能否实现大规模生产、修饰脂质体的设计与制备过程均较普通脂质体复杂等问题,有待今后去攻克。
阅读量:1207 | 2024/5/8 15:57:40
功能基通过与相应受体或转运体特异性结合,使药物跨越血脑屏障(BBB)并且在脑内病灶部位释药;除此之外,还可通过功能基带有的正电荷与BBB膜上的负电荷发生静电吸附作用产生非特异性的吸附,介导药物进入脑内。基于受体介导、转运体介导、吸附介导的靶向方式,有望提高脑组织中的药物浓度,提高中枢神经系统疾病的治疗效果,降低毒副作用及不良反应。
阅读量:1925 | 2024/5/8 15:52:50
目的:制备细胞穿膜肽PFV修饰紫杉醇(PTX)/青蒿琥酯(ART)共载靶向胶束,并考察其体外抗肿瘤活性。结论:制备的PFV修饰PTX/ART共载靶向胶束符合《中国药典》要求;其对BGC-823细胞具有较强的细胞毒性,可提高药物的靶向性和细胞对药物的摄取能力,并能抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。
阅读量:932 | 2024/5/8 15:39:55
目的:探索自组装短肽RAD16-Ⅰ构建抗肿瘤药物原位水凝胶的可能性。结论:含紫杉醇的RAD16-Ⅰ水溶液可在模拟生理条件下形成水凝胶,并保持凝胶状态和紫杉醇固有的抗肿瘤作用。
阅读量:1109 | 2024/5/8 15:32:22
目的:了解抗菌肽对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌机制,以期为抗菌肽临床治疗MRSA肺炎提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,就各种抗菌肽对MRSA的抗菌机制的相关研究进行归纳和总结。
阅读量:1955 | 2024/5/8 10:36:33
目的:从环二肽及其衍生物抗肿瘤活性的研究中,归纳最具发展前景的抗肿瘤药物的研发方向。
阅读量:664 | 2024/5/8 10:27:34
肽适体是一种从随机氨基酸的肽文库中筛选出来 ,可以高亲合力地与靶物质特异性结合的短肽序列. 它的主要结构包括恒定的展示支架蛋白及通过两端限制性插入的高变肽环. 酵母双杂交技术常用于筛选针对细胞内特异性靶蛋白的肽适体过程 ,筛选出的肽适体通过特异性结合识别靶标发挥类似“干扰基因”的作用从而影响蛋白的生物学活性.
阅读量:885 | 2024/5/8 9:30:33

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