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多肽入门

pH（Low）插入肽（pHLIP）家族是一种与肿瘤无关的技术，它利用肿瘤微环境（TME）内细胞表面的低pH值（或高酸度）作为靶向生物标志物。pHLIP可用于细胞外和细胞内递送各种成像和治疗有效载荷。与针对特定细胞表面受体的治疗递送不同，pHLIP可同时靶向癌细胞、基质细胞和某些免疫细胞。

阅读量：211 | 2025/5/27 18:08:37

18种肿瘤血管内皮细胞靶向肽

。因此，作为活性靶向配体的功能化多肽变得尤为重要。与其他靶向配体相比，多肽具有出色的生物相容性和多样性。目前，在癌症血管中检测到大量相对于正常细胞特异性表达或过度表达的受体靶点。针对这些受体，整理了主要的内皮细胞（EC）靶向肽，汇总介绍如下：

阅读量：515 | 2025/5/26 17:35:14

核定位信号肽纳米载药体系的入核方式及影响因素

真核细胞核膜上的核孔复合物(NPC)是细胞核内外进行物质交换的主要通道。分子量大于50kD的物质只能通过主动运输进入细胞核。所以此类物质上必须有特殊的NLS序列以被相应的核转运蛋白识别。许多研究者利用NLS肽协助外源粒子进入细胞核。以提高纳米载药体系的核定位效率。

阅读量：260 | 2025/5/25 17:33:31

28种用于PDC药物偶联递送的靶向肽

研究者们采用噬菌体展示组合文库、OBOC (One-bead One-compound)组合文库和 PSSPCLs (Positional Scanning-synthetic PeptideCombinatorial Libraries)等技术获得大量靶向肽，以此为载体，通过化学连接与细胞毒素形成 PDC，利用这些肽特异性靶向肿瘤细胞，在肿瘤细胞或组织的特异生理环境中(如低pH、高表达蛋白酶、高还原性)释放出携载的抗癌药物分子。

阅读量：538 | 2025/5/22 14:43:21

19种用于药物递送的自组装多肽水凝胶

肽的机械性能可以适应肿瘤微环境中的酸性微环境和丰富的生物活性物质，促进其智能组装或降解。本文总结了最近在癌症化疗、放疗和免疫疗法中涉及自组装肽水凝胶的的自组装策略及其在药物递送中的应用。

阅读量：857 | 2025/5/21 15:16:33

将脂质体靶向线粒体的方法

使用亲脂性阳离子作为线粒体特异性药物递送的靶向基序可能会增加细胞毒性。此前已有报道指出，诸如三苯基磷离子（TPP+）之类的阳离子化合物被认为不会产生显著的生物效应，然而，它们对磷脂膜的高亲和力已被证实会显著破坏线粒体膜的完整性，从而导致呼吸链受损和ATP合成受阻。

阅读量：263 | 2025/5/20 17:38:04

27种促进细胞粘附和生长的多肽

鉴于整合素结合在介导血管生成、成骨和伤口愈合中的关键作用，整合素靶向是许多生物材料设计的关键考虑因素。例如GFPGER、RRETAWA、AGQWHRVSVRWG。然而，在大多数已发表的研究中，RGD仍然是研究得最好的整合素结合肽（89%），其次是IKVAV (6%)， YIGSR（4%）和其他序列（1%）

阅读量：562 | 2025/5/18 11:22:57

20种可被基质金属蛋白酶切割的多肽

许多MMP敏感肽已被优化以确保高酶敏感性和特异性，包括来自噬菌体展示文库的序列，如SGESPAYYTA（针对MMP-2优化），GAPFALRLV（针对MMP-3和MMP-7优化），GGYAELRMGG（针对MMP-11优化）和GPLGLWAR（针对MMP-13优化），GPQGIAGQ（对MMP-1， -2, -3, -7， -8和-9敏感），GPLGMRGL（可被MMP-13切割）

阅读量：1114 | 2025/5/16 11:33:37

肽-药物偶联物(PDC)的设计原则

目前正采用多种方法。这些方法包括但不限于：a）利用药物输送载体和制剂，如纳米粒子、杯芳烃或环糊精，将细胞毒性药物装载其中，并在恶性肿瘤部位释放；b）在肿瘤微环境（如低 pH 值）中安装不稳定的化学基团，以掩盖细胞毒性药物，形成具有增强的血浆稳定性和/或细胞渗透性的前药，同时降低对正常细胞的毒性；c）将药物共价连接到肿瘤靶向元件（小分子、肽或抗体）上，使其能够选择性地靶向并渗透癌细胞。

阅读量：687 | 2025/4/25 14:22:30

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