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延长肽类药物循环半衰期的策略
将肽类药物与大分子结合是一种避免小分子亲水性肽快速经肾滤过的策略。肾小球滤过作用的分子大小截断值约为 50 - 60 千道尔顿,因此能够增加分子大小的结合方式可以避免这种消除。这种策略已用于血浆中含量丰富的蛋白质,如白蛋白或转甲状腺素蛋白,或聚合物。
阅读量:331 | 2025/4/25 14:18:53
多肽克服细胞膜通透性的策略
使用一组环状模型肽进行的系统研究表明,刚性或亲脂性可能比大小对生物利用度更重要。因此,已经建立了许多化学修饰方法来限制肽的灵活性,使其保持预先形成的构象,从而增加被动渗透。这些化学修饰包括肽环化、N-甲基化和分子内氢键。
阅读量:207 | 2025/4/24 14:17:34
提高肽类治疗的蛋白酶稳定性的策略
肽酰胺键会被多种蛋白酶和肽酶识别并切割,这些酶对线性肽序列和未改变的游离氨基和羧基末端尤其有效。因此,通过化学修饰N端(例如乙酰化)可以提高肽的稳定性
阅读量:313 | 2025/4/23 14:20:05
应用于给药系统中的细胞穿膜肽CCPs
药物递送的一个主要障碍在于它们无法穿透细胞膜和生理屏障,从而无法在细胞内发挥药效。细胞穿透肽是指能够进入细胞而不破坏其膜完整性的短小分子肽,通常由5至30个氨基酸组成。细胞穿透肽富含碱性氨基酸,包括精氨酸和赖氨酸。在生理环境下,细胞穿透肽具有两个共同特征,即带正电荷和两亲性。近年来,细胞穿透肽在药物递送系统中得到了广泛应用。
阅读量:673 | 2025/4/16 11:47:30
提高多肽结合亲和力的策略
二聚体或多聚体肽系统的引入有望增强受体靶向性。尽管每个单独肽的特异性靶向能力较弱,但通过协同作用,多聚体系统的整体结合亲和力预计会得到显著增强提升。
阅读量:252 | 2025/4/15 11:44:38
用于体内成像的代表性多肽
肽的生物活性是通过与相应受体结合来调节的。那些在肿瘤细胞而非正常细胞上过度表达受体的肽是体内肿瘤成像的极佳候选物。迄今为止,已鉴定出许多肽及其类似物用于疾病检测。下面总结一些具有代表性的多肽
阅读量:519 | 2025/4/14 11:39:37
9种骨组织中的自组装短肽
9种骨组织中的自组装短肽 1、RADA16 促进MC3T3-E1细胞和间充质干细胞的黏附、增殖和分化 单字母 Ac-RADARADARADARADA-NH2
阅读量:376 | 2025/4/12 14:44:49
细胞表面修饰的策略
目前, 细胞膜修饰策略主要有化学共价交联、疏水插膜修饰、静电吸附沉积、受体配体结合、基因工程、代谢糖工程等.
阅读量:261 | 2025/4/9 13:48:06
自组装抗菌肽设计策略
针对抗菌材料的应用,设计时会着重考虑抗菌肽的抗菌谱、耐药性发展以生物相容性等。同样地,针对用于构建新型生物传感器的自组装抗菌肽,则更需要考虑荧光标记物的种类等。总之,针对不同的目的, 自组装抗菌肽的设计具有多面性,以获得更广泛的应用。
阅读量:656 | 2025/4/8 19:33:34
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