这是一篇发表于核医学领域权威期刊《欧洲核医学与分子影像杂志》，由德国慕尼黑工业大学等多家机构联合完成的研究论文。该研究标志着针对胰腺导管腺癌（PDAC）的EphA2受体靶向成像技术迈入临床验证阶段。

研究目的

促红细胞生成素生成性肝细胞受体A2（EphA2）在多种恶性肿瘤中过度表达，包括胰腺导管腺癌（PDAC），其表达水平与不良预后相关。尽管EphA2被视为治疗诊断应用中的理想靶向受体，但适用于临床成像的放射性示踪剂一直缺乏。本研究首次报道了使用[68Ga]Ga-BCY18469（一种针对EphA2的双环肽类放射性示踪剂用于PET成像）的临床应用经验。

研究方法

7例经组织学确诊的 PDAC 患者（其中5例接受化疗后、2例初诊时）接受了PET/CT成像检查。其中4例分别在注射[68Ga]Ga-BCY18469后15、30、45、60及180分钟进行扫描；另外3例仅在45分钟时扫描。剂量学计算基于全身PET扫描获得的器官特异性时间-活度曲线。影像学结果与增强CT或MRI检查结果（间隔期：9–50天）进行对比。

研究结果

未观察到不良事件。肾脏吸收剂量最高（0.31±0.02 mGy/MBq），有效剂量为0.017±0.002 mSv/MBq。[68Ga]Ga-BCY18469在注射后15分钟即呈现快速肿瘤摄取，并以肾脏排泄为主。在总计45个病灶中，EphA2-PET检测出36个存在可疑转移性示踪剂摄取的病灶；其中11个病灶仅通过EphA2-PET检出，而9个病灶仅通过CT和/或MRI检出。示踪剂检测出13处肝转移灶（SUVmax 6.9±3.4）和13处淋巴结转移灶（SUVmax 5.0±1.1），以及其他影像学发现。

1. 安全性表现

全程无任何不良事件，示踪剂人体耐受性良好。

2. 体内生物分布与辐射剂量

- 示踪剂主要经肾脏排泄，肾脏是辐射吸收剂量最高器官（0.31±0.02 mGy/MBq）；

- 全身有效辐射剂量仅0.017±0.002 mSv/MBq，辐射水平低，临床应用安全。

3. 肿瘤摄取速度快

注射后15分钟即可快速富集于肿瘤病灶，可早期完成显像，缩短检查时长。

4. 病灶检出能力显著优于常规影像

总计45处EphA2阳性病灶：

- [⁶⁸Ga]Ga-BCY18469 PET检出36处；

- CT/MRI仅检出9处；

11处微小转移灶仅能通过PET发现，传统影像完全漏诊。

5. 典型病灶摄取水平

- 肝转移灶：SUVmax 6.9±3.4

- 淋巴结转移灶：SUVmax 5.0±1.1

示踪剂在转移灶内高浓度，与正常组织对比度清晰，便于识别微小病变。

研究结论

初步临床经验表明，[68Ga]Ga-BCY18469能够安全、快速且高对比度地显示表达EphA2的 PDAC 病灶。这些结果有力支持进一步研究[68Ga]Ga-BCY18469作为EphA2阳性恶性肿瘤的诊断工具。

研究创新与价值

1. 全球首个人体临床验证

首次在胰腺癌患者体内完成EphA2靶向双环多肽PET显像，填补人体EphA2分子显像空白，证明BCY18469可安全用于临床。

2. 解决胰腺癌分期漏诊难题

相比传统CT/MRI，能检出更多微小肝转移、淋巴结转移，精准修正肿瘤分期，避免因低估分期导致的无效手术或错误治疗。

3. 双环多肽示踪剂优势突出

多肽结构稳定、靶向亲和力高、肿瘤快速摄取、体内清除快、全身辐射剂量低，兼顾成像质量与患者安全。