P物质肽[DPro4, DTrp7, 9, 10] Substance P(4-11)
编号：112068
CAS号：86917-57-9
三字母：H2N-DPro-Gln-Gln-DTrp-Phe-DTrp-DTrp-Met-NH2
描 述：[D-Pro4,D-Trp7,9,10] 物质 P (4-11) 是一种有效的速激肽 (tachykinin) 拮抗剂。
在 12 毫摩尔/升的锂离子存在下，研究了速激肽拮抗剂[D-Pro4, D-Trp7,9,10]P 物质-(4-11)对豚鼠小肠纵行肌条中速激肽和组胺引起的肌醇磷酸盐积累的影响。速激肽 P 物质（SP）和卡辛肽（20 纳摩尔 - 20 微摩尔）以浓度依赖的方式引起肌醇磷酸盐积累，仅 30 秒的激动剂接触时间即可观察到这种现象。SP 和卡辛肽在诱导肌醇磷酸盐积累方面大致具有相同的效力，这与它们引起肌肉收缩的相对效力一致。速激肽拮抗剂（20 微摩尔）使由 SP 和卡辛肽引起的肌醇磷酸盐积累的剂量 - 反应曲线向右移动。然而，卡辛肽的作用受到的抑制比 SP 大得多，这与这些激动剂引起的收缩的类似差异性拮抗作用一致。速激肽拮抗剂还抑制了组胺引起的肌醇磷酸盐积累，而此前已发现组胺引起的收缩不受该拮抗剂的影响。这些发现表明，速激肽拮抗剂对于肠平滑肌中由激动剂诱导的肌醇磷酸盐积累并非完全具有选择性。这可能意味着该拮抗剂不仅作用于速激肽受体，还具有细胞作用的另一个位点。
参考文献：DOI: 10.1007/BF00172800
