pH-Low Insertion Peptide 

产品描述：

pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 用作特定配体，以针对早期和转移阶段肿瘤的肿瘤酸性微环境。

pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像。

 pHLIP（pH-Low Insertion Peptide，低 pH 插入肽）[53]。pHLIP 是一条源自细菌视紫红质 C 螺旋的 36 个氨基酸残基的肽，仅在低 pH 条件下才能以 α 螺旋形式插入细胞膜；而在碱性或中性 pH 环境中，其螺旋结构丧失，对膜的亲和力下降。近期一篇论文表明，与裸露的颗粒相比，在瘤内或静脉给药时，pHLIP 肽可显著提高肽包被的金纳米颗粒在肿瘤中的摄取。

分子量：4054.56
分子式：C189H28N4O55S
CAS 号：2293160-09-3
三字母：Ala-Cys-Glu-Gln-Asn-Pro-Ile-Tyr-Trp-Ala-Arg-Tyr-Ala-Asp-Trp-Leu-Phe-Thr-Thr-Pro-Leu-Leu-Leu-Leu-Asp-Leu-Ala-Leu-Leu-Val-Asp-Ala-Asp-Glu-Thr

单字母：ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADET

pH-Low Insertion Peptide TFA (5 μM, 2 h) 与肽核酸 (peptide nucleic acid, PNA) 联合使用可显著增加 pH 值为 6.2 时 A549 细胞 PNA 的递送量

pH-Low Insertion Peptide TFA (50 μM, 单次尾静脉注射, 4, 24, 48 小时) 变体在小鼠 4T1 异种移植模型下显示 pH 依赖性肿瘤靶向和不同的血液清除率，总体肿瘤空间分布是相同的[2]。
pH-Low Insertion Peptide TFA (10 μM, 静脉注射, 单次 24 小时 ) 在 MMTV-Py MT 小鼠中可以清楚地区分主要肿瘤细胞和非恶性间质组织的区域，还可以密切积累缺氧标志物 Pimonidazole (HY-105129A)，并与酸性葡萄糖代谢物的产生有关[2]。
pH-Low Insertion Peptide TFA (0.2 μmol/kg, 静脉注射, 单次 24 小时) 与 PNA 联用在接种黑色素瘤肿瘤的小鼠中表现出良好的肿瘤靶向性

参考文献：

DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.9b00883

DOI: 10.1016/j.actbio.2017.03.046