CooP

产品描述：

CooP 是一种线性胶质母细胞瘤靶向九肽。CooP 与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺来源生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白 3 (FABP3) 结合。CooP 用于靶向递送化学疗法和不同的纳米粒子。

分子量：775.91
分子式：C32H57N9O11S
CAS 号：1192864-27-9
三字母：Cys-Gly-Leu-Ser-Gly-Leu-Gly-Val-Ala

单字母：CGLSGLGVA

我们最近通过体内噬菌体展示筛选鉴定出一种胶质母细胞瘤靶向肽CooP（CGLSGLGVA），并发现其相互作用的伴侣蛋白为乳腺源性生长抑制因子（MDGI/FABP3）。本研究采用微尺度热泳动（MST）和表面等离子共振（SPR）技术，对A-CooP进行丙氨酸扫描，以探究每个氨基酸残基对结合FABP3的贡献。同时，我们还检测了A-CooP-K、KA-CooP以及反向逆序型A-CooP类似物与重组FABP3的结合亲和力。根据MST分析结果，A-CooP对FABP3的结合亲和力处于微摩尔级别（KD = 2.18 µM）。大多数氨基酸被丙氨酸替换后，并未影响肽段与FABP3的结合能力。其中，A-CooP-K变体表现出更高的结合亲和力，而将第5位和第7位甘氨酸替换为丙氨酸的A-[Ala5]CooP和A-[Ala7]CooP则几乎无法与FABP3结合。这些结果在体外及胶质母细胞瘤模型中均得到验证。A-CooP-K和A-CooP在体外均表现出优异的结合能力，在体内也实现了有效靶向归巢；而A-[Ala5]CooP及对照肽则未能与细胞结合，也无法归巢至颅内胶质母细胞瘤异种移植瘤。这些结果有助于深入了解FABP3-A-CooP之间的相互作用，这对未来药物偶联物的设计与开发具有重要意义。

参考文献： DOI: 10.3390/cancers12071836