Peptide R 是一种环状肽，是一种特异性CXCR4拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。

Peptide R (10 μM; 48-72 h) 可在 48 至 72 小时的处理过程中，稳定下调人胶质母细胞瘤 U87MG 细胞中 CXCR4 的膜蛋白及总 CXCR4 蛋白表达水平
Peptide R (10 μM; 72 h) 相对于经 CXCL12 刺激的细胞，在处理 72 h 后可将人胶质母细胞瘤 U87MG 细胞的增殖率降低 35%
Peptide R (10 μM; 72 h) 处理 72 h 后可显著降低人胶质母细胞瘤 U87MG 细胞的代谢活性
Peptide R (10 μM; 20 h) 可在 20 h Transwell 实验中显著降低 CXCL12 诱导的人胶质母细胞瘤 U87MG 细胞迁移

Peptide R (i.p.) 可进入颅内人胶质母细胞瘤异种移植物，通过巨噬细胞极化重塑肿瘤基质，并显著抑制肿瘤进展。
Peptide R (2 mg/kg; i.p.; twice per day; 23 d) 可降低肿瘤细胞密度、消除胶质母细胞瘤细胞的远处播散、促进 GAMs 的 M1 极化，并损害 CD1 裸鼠原位 U87MG 异种移植瘤内的血管系统

肽拮抗剂——肽 R（RACRFFC）——靶向CXCR4，则展现出深度重塑肿瘤基质的突出能力。在该研究中，Mercurio 等人证明，腹腔注射的肽 R 能够到达人胶质母细胞瘤的颅内异种移植灶。肽 R 通过将促癌的 M2 型胶质瘤相关巨噬细胞极化为抗肿瘤的 M1 表型，减轻了胶质瘤诱导的星形胶质细胞增生（astrogliosis）和小胶质细胞反应性，从而使肿瘤进展显著放缓。

Exploring Novel Molecular Targets for the Treatment of High-Grade Astrocytomas Using Peptide Therapeutics: An Overview【doi: 10.3390/cells9020490】

DOI: 10.1016/j.bmc.2017.08.052