vMIP-II(1-21)(NT21MP)TFA是CXCR4的抑制剂。vMIP-II(1-21)TFA广谱性的与CC和CXC趋化因子受体的相互作用。vMIP-II(1-21)TFA通过与125I-SDF-1R竞争结合位点来抑制CXCR4(IC50=190nM)。
CXCR4的合成拮抗剂NT21MP是一条21个氨基酸的肽,源自卡波西肉瘤相关疱疹病毒巨噬细胞炎性蛋白II的N末端,通过降低乳腺癌细胞的黏附与迁移、整体减少动物肺部转移而表现出抗肿瘤活性。此外,在临床前乳腺癌模型中,NT21MP被证明可逆转EMT并克服乳腺癌细胞的耐药性。
单字母 H2N-LGASWHRPDKCCLGYQKRPLP-OH
多字母 H2N-Leu-Gly-Ala-Ser-Trp-His-Arg-Pro-Asp-Lys-Cys-Cys-Leu-Gly-Tyr-Gln-Lys-Arg-Pro-Leu-Pro-OH
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