BMP激动剂
2025/2/11 15:30:31
THR-184 是骨形态发生蛋白（BMP）信号通路的激动剂，也是转化生长因子β（TGFβ）信号通路的强效拮抗剂。这种小肽模拟物通过调节多个参与多器官细胞损伤的信号通路，抑制炎症、细胞凋亡和纤维化，并逆转上皮-间质转化（EMT）。其效果已被证明能够控制急性肾损伤（AKI）。THR-184 已经完成了 I 期和 II 期临床试验，用于预防心血管手术（CVS）相关的 AKI。这项工作为开发其他生长因子模拟物提供了路线图，并展示了我们如何利用它们的治疗潜力。
单字母H2N-CYYDNSSSVLCKRYRS-OH(Disulfide Bridge:C1-C11)
多字母 H2N-Cys-Tyr-Tyr-Asp-Asn-Ser-Ser-Ser-Val-Leu-Cys-Lys-Arg-Tyr-Arg-Ser-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys11)
氨基酸个数 16
分子式 C82H124N24O27S2
平均分子量(MW) 1942.14
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1940.85
等电点(PI) 12.53
pH=7.0时的净电荷数 7.91
GRAVY -0.8
亲水残基比例 0.06
消光系数 4470
溶解建议疏水
参考文献：
Carlson WD, Keck PC, Bosukonda D, Carlson FR Jr. A Process for the Design and Development of Novel Bone Morphogenetic Protein-7 (BMP-7) Mimetics With an Example: THR-184. Front Pharmacol. 2022 Jul 8;13:864509.
