滑膜归巢肽(CKSTHDRLC)被鉴定为具有高滑膜内皮靶向亲和力。
滑膜内皮细胞是另一个极具前景的治疗靶点。通过在人/SCID小鼠模型中进行体外和体内噬菌体展示筛选,发现了滑膜内皮细胞靶向肽(SyETP;CKSTHDRLC),其能选择性地与 CD34⁺滑膜内皮细胞结合。尽管 CD34 在血管和上皮组织中广泛表达,但 SyETP 对关节的特异性表明其靶向机制可能涉及其他分子相互作用。SyETP 被认为是最具选择性和经过充分验证的滑膜靶向肽之一。在大鼠类风湿性关节炎模型中,经腹腔给药后,聚乳酸、聚己内酯和聚乙二醇纳米颗粒表面涂覆 SyETP 可在炎症关节中积聚,且与健康或未涂覆 SyETP 的纳米颗粒处理组相比,至少 8 天内保留率更高(图 1c)。因此,这些滑膜靶向纳米颗粒能够递送甲氨蝶呤并抑制滑膜炎症。
单字母 H2N-CKSTHDRLC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
多字母 H2N-Cys-Lys-Ser-Thr-His-Asp-Arg-Leu-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数 9
分子式 C41H69N15O14S2
平均分子量(MW) 1060.21
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1059.46
等电点(PI) 11.66
pH=7.0时的净电荷数 4.15
GRAVY -0.87
亲水残基比例 0.09
消光系数 -
溶解建议 亲水
参考文献:
【1】通过引导纳米颗粒靶向炎症滑膜内皮的CD34+细胞,用于治疗类风湿性关节炎【doi.org/10.1016/j.jaut.2019.05.016】
【2】通过关节滑膜靶向肽对类风湿性组织进行细胞因子疗法的靶向递送【DOI: 10.1136/annrheumdis-2012-201457】
【3】一种用于类风湿性关节炎治疗的新型滑膜靶向肽-金丝桃碱结合物。【DOI:10.1016/j.ijpharm.2022.121628】

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