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白细胞介素13受体α2靶向肽
2025/5/21 17:25:43

白细胞介素-13受体α 2(IL-13Rα2)已在GBM中得到广泛研究,据报道,四分之三的神经胶质瘤患者过表达。此外,GBM周围的正常组织中不存在IL13Rα2增强了其作为靶标的适用性。已采用几种使用肽配体功能化NP的方法来靶向该受体。高等人用IL-13肽修饰了载多西他赛(DTX)的脂质NPs的表面,证明了其作为IL-13Rα2配体治疗GBM的有效性。结果显示NPs的细胞内递送增加,GBM细胞的精确靶向,以及小鼠中位寿命的显著延长。

Pep-1(CGEMGWVRC)肽也用作IL-13Rα2的结合配体靶向NPs,对GBM细胞表现出高靶向效率和特异性。江等人设计了用Pep-1修饰的聚乙二醇化聚酰胺胺树状聚物,其中该肽作为锚点,以增强NPs在BTB中的递送并将其特异性靶向神经胶质瘤细胞。体外和体内均表明,这些功能化的树状聚合物表现出增强的细胞摄取和对组织的有效渗透。同一小组提出了一种不同的方法,并开发了与Pep-1肽偶联的自组装二硫键PTX前药NP。该递送系统表现出高负载能力(56.03%),并被证明在生理条件下稳定,防止药物泄漏并最大限度地减少与脱靶效应相关的毒性。此外,一旦NPs通过IL-13Rα2介导的内化穿透肿瘤微环境,它们就会表现出氧化还原反应特性。这些NPs对GBM细胞中发现的谷胱甘肽水平升高敏感,触发PTX的释放并显著提高其抗肿瘤功效。

单字母 H2N-CGEMGWVRC-OH

多字母 H2N-Cys-Gly-Glu-Met-Gly-Trp-Val-Arg-Cys-OH

氨基酸个数 9

分子式 C42H65N13O12S3

平均分子量(MW) 1040.24

参考文献:Pandya H, Gibo D M, Garg S, et al. An interleukin 13 receptor α2-specific peptide homes to human glioblastoma multiforme xenografts [J]. Neuro-Oncology, 2012, 14(1): 6-18.
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