GNNQQNY
2025/5/29 16:57:05
通过合理的设计,特定序列的多肽自身也能够自组装构建药物递送系统。Wang 等利用具有自组装功能的 G7 肽(GNNQQNY)将靶向 CD3 的多肽与靶向整合素 αvβ3 的RGD肽连接形成双功能多肽 anti-CD3-G7-RGD,该多肽在靶向 T 细胞的 CD3 受体的同时,利用 G7 肽原位自主装形成纳米寡聚物的特性,诱导 CD3 受体寡聚化进而激活 T 细胞。不仅如此, 双功能肽的 RGD 序列能够引导 T 细胞精准地识别并杀伤肿瘤细胞。
作者首先将多肽序列GNNQQNY(组装片段)-RGD(靶向片段)(G7-RGD)作为模板肽进行组装机制研究。该多肽序列在低浓度溶液态中以单分子状态存在。当其靶向到受体蛋白上时,多肽分子的运动得到限制,从而降低了其自组装所需的活化熵进而触发其在原位的自组装成为纳米纤维。这种蛋白原位多肽组装体称之为多肽折叠体(peptide foldamer)。利用ThT荧光检测发现,蛋白与多肽的配受体相互作用可使多肽的临界组装浓度从525 μM降低至33μM。
单字母 H2N-GNNQQNY-OH
多字母 H2N-Gly-Asn-Asn-Gln-Gln-Asn-Tyr-OH
氨基酸个数 7
分子式 C33H48N12O14
平均分子量(MW) 836.81
精确分子量(Exact Mass)(MW) 836.34
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 1.97
GRAVY -2.69
亲水残基比例 -
消光系数 1490
溶解建议 疏水
参考文献:doi/abs/10.1002/anie.202113649