针对肾脏的药物靶向是一种颇具吸引力的策略，可减少不必要的副作用，并提高药物在肾组织内的疗效。为此，开发了一种新型的肾脏特异性药物载体。肽序列（KKEEE）3K能在肾脏中实现极高的特异性和高积累率。对缺乏巨蛋白的小鼠进行的微型正电子发射断层扫描（Micro-PET）成像研究表明，这种载体的细胞内吞作用是由巨蛋白介导的。这一假设得到了对FITC标记的载体肽进行免疫组织化学分析的支持，该分析表明，该肽仅在肾皮质近端小管细胞的顶侧积累。对与（KKEEE）3K共轭的改良环丙沙星进行的闪烁显像研究证实了该肽载体出色的药物靶向潜力。该共轭物完全在肾脏中积累，表明环丙沙星（一种主要通过肝脏排泄的化合物）被完美地重新定向至肾脏。总之，这些结果表明（KKEEE）3K作为向近端小管细胞靶向肾脏药物传递的有前景的候选载体具有潜力。

单字母 H2N-KKEEEKKEEEKKEEEK-OH

多字母 H2N-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-OH

氨基酸个数 16

分子式 C87H149N23O35

平均分子量(MW) 2077.25

参考文献：doi.org/10.1021/acs.bioconjchem.6b00057