转铁蛋白受体(TfR)和表皮生长因子受体(EGFR)已知在多种肿瘤细胞表面过度表达。因此,通过一条2千道尔顿的聚乙二醇(PEG)链将B6(特异性针对TfR)和GE11(靶向EGFR)肽连接到聚酰胺胺(PAMAM)结构上,旨在提高基于PAMAM的树状大分子复合物的沉默能力。这些复合物对siRNA显示出出色的结合能力,在氮/磷酸(N/P)比为2时达到最大凝聚。所形成的纳米颗粒的流体动力学直径均低于200纳米。尽管复合物结构中包含PEG链,但其Zeta电位始终为正,只是由于屏蔽效应导致其值有所下降。在稳定转染了eGFPLuc载体的HeLa和LS174T细胞中对基因沉默能力进行了测定。含有特异性抗荧光素酶siRNA的树状大分子复合物在不同N/P比下进行测定,与非特异性siRNA对照相比,能够使HeLa细胞的荧光素酶表达值平均降低14%,使LS174T细胞降低20%。(p<0.05)在所有检测条件下,树枝状聚合物复合物均无毒,细胞存活率始终高于75%。
名称:转铁蛋白受体靶向肽B6
单字母 H2N-CGHKAKGPRK-OH
多字母 H2N-Cys-Gly-His-Lys-Ala-Lys-Gly-Pro-Arg-Lys-OH
氨基酸个数 10
分子式 C45H80N18O11S1
平均分子量(MW) 1081.3
参考文献:doi.org/10.3390/jpm8010004