在大多数情况下，所选配体将促进在靶向部位的特异性积累。受之前工作的启发，肽E5（GGRSFFLLRRIQGCRFRNTVDD）首次被鉴定为趋化因子受体CXCR4的拮抗剂，具有有效的抗转移活性。在后续研究中，Duan等人（2016年）证明E5还能以高亲和力与人血清白蛋白（HSA）结合，并且通过E5介导，HSA与CXCR4过表达的肿瘤细胞之间的相互作用增强。与游离HSA相比，E5-HSA纳米复合物对CXCR4阳性细胞的KD值提高了约一个数量级，并显示出更强的细胞迁移抑制作用。他们的结果表明，单个肽序列可以具有多种功能。一方面，E5可以作为靶向配体赋予纳米结构对CXCR4的特异性结合亲和力。实际上，Zu等人（2020年）随后证明，与游离E5相比，E5修饰的量子点对Hela细胞的结合亲和力也显著提高（平衡解离常数，KD：分别为15.5μM和125nM）。另一方面，血清白蛋白是血浆中含量最丰富的蛋白质，它们的结合不会影响E5的正常功能。这些特性表明E5修饰的纳米颗粒会形成有利的蛋白质冠层，防止其他替代蛋白质的附着。这可能在一定程度上减少反常蛋白质冠层的意外影响，并延长循环时间。此外，由于E5本身是一种具有抗转移活性的治疗性肽，它们的协同作用为亲和力控制的药物释放系统提供了一个极好的平台。总的来说，这项研究表明，与被动靶向纳米颗粒相比，肽配体导向的纳米颗粒在不同程度上表现出更好的治疗性能。

单字母 H2N-GGRSFFLLRRIQGCRFRNTVDD-OH

多字母 H2N-Gly-Gly-Arg-Ser-Phe-Phe-Leu-Leu-Arg-Arg-Ile-Gln-Gly-Cys-Arg-Phe-Arg-Asn-Thr-Val-Asp-Asp-OH

氨基酸个数 22

分子式 C113H181N39O31S1

平均分子量(MW) 2613.95

参考文献：doi: 10.1039/c6ob02292h

doi.org/10.3389/fbioe.2021.701504