糖蛋白聚糖-3(GPC3)是糖蛋白聚糖家族的关键成员,通过糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定在细胞表面。它在肝细胞癌(HCC)的发展、血管生成和转移中发挥着重要作用。大多数肝细胞癌会过度表达GPC3,而在正常成人肝脏和良性肝脏病变中几乎检测不到GPC3。因此,了解GPC3在肝细胞癌肿瘤发展中的功能至关重要,因为GPC3配体可能有助于肝细胞癌的检测。在本研究中,通过筛选噬菌体展示肽库,鉴定出具有理想GPC3结合亲和力的12个氨基酸肽序列DHLASLWWGTEL(命名为TJ12P1)。我们使用与近红外荧光(NIFR)染料Cy5.5偶联的TJ12P1进行肿瘤成像。静脉注射成像剂TJ12P1后,高GPC3表达的肝细胞癌细胞系HepG2的异种移植瘤显示出显著高于低GPC3表达的前列腺癌细胞系PC3的肿瘤蓄积(肿瘤/肌肉比值:3.98±0.36对比2.03±0.23)。更重要的是,使用TJ12P1可以在患者的肿瘤样本中观察到GPC3的表达,这表明该肽有可能作为检测肝细胞癌的探针。我们的研究成功地鉴定出一种有前景的GPC3结合肽配体,不仅在体外而且通过其无创成像在体内检测肝细胞癌中的GPC3表达。
单字母 H2N-DHLASLWWGTEL-OH
多字母 H2N-Asp-His-Leu-Ala-Ser-Leu-Trp-Trp-Gly-Thr-Glu-Leu-OH
氨基酸个数 12
分子式 C67H94N16O19
平均分子量(MW) 1427.56
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1426.69
等电点(PI) 5.42
pH=7.0时的净电荷数 -0.79
GRAVY -0.06
亲水残基比例 0.07
消光系数 11000
溶解建议 疏水
参考文献:doi.org/10.1021/acs.bioconjchem.6b00030