蛋白酪氨酸磷酸酶受体J型(PTPRJ)结合肽。蛋白酪氨酸激酶(PTK)的突变或过表达常常导致细胞恶性转化。与致癌PTK信号通路相拮抗的蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)被认为是潜在的肿瘤抑制因子,因而也是新型抗癌疗法的潜在靶点。PTPRJ是一种受体蛋白酪氨酸磷酸酶,其在许多癌细胞系和肿瘤样本中的表达显著降低。帕杜阿诺等人利用PTPRJ-His-6重组蛋白作为探针筛选噬菌体展示文库Ph.D.-C7C,分离出两种肽配体PTPRJ-pep19(CHHNLTHAC)和PTPRJ-pep24(CLHHYHGSC),它们能够诱导丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)去磷酸化,并抑制HeLa细胞和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的生长。在后续的研究中,他们开发了一组基于PTPRJ-pep19序列的九肽类似物;其中一种PTPRJ-19.4(CHHALTHAC)能够显著降低细胞增殖,并有效诱导HeLa细胞和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的凋亡,同时还能抑制基质胶上的体外管形成。
名称:PTPRJ-pep19
单字母 H2N-CHHNLTHAC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
多字母 H2N-Cys-His-His-Asn-Leu-Thr-His-Ala-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数 9
分子式 C41H60N16O12S2
平均分子量(MW) 1033.15
名称:PTPRJ-pep24
单字母 H2N-CLHHYHGSC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
多字母 H2N-Cys-Leu-His-His-Tyr-His-Gly-Ser-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数 9
分子式 C44H59N15O12S2
平均分子量(MW) 1054.16
名称:PTPRJ-19.4
单字母 H2N-CHHALTHAC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
多字母 H2N-Cys-His-His-Ala-Leu-Thr-His-Ala-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数 9
分子式 C40H59N15O11S2
平均分子量(MW) 990.12
参考文献:Isolation and functional char-acterization of peptide agonists of PTPRJ, a tyrosine phosphatase receptor endowed with tumor suppressor activity, ACS Chem. Biol. 7 (2012) 1666–1676.