胶质母细胞瘤是一种侵袭性恶性脑肿瘤,起源于脑部或脊髓,且在使用重组PKCδ催化结构域的价值后经常复发。在这四种噬菌体肽中,文章根据PKCδ结合噬菌体克隆的序列选择了一种进行合成,并用异硫氰酸荧光素(FITC)对其进行标记。合成肽对抗体显示出相对结合亲和力,并在U373胶质瘤细胞中定位。在体外实验中,FITC标记的肽以1.4μM的IC50抑制PKCδ的激酶活性。因此,本研究中发现的肽可能是治疗恶性脑肿瘤的一种有前景的药物。
单字母 H2N-LMNPNNHPRTPR-OH
多字母 H2N-Leu-Met-Asn-Pro-Asn-Asn-His-Pro-Arg-Thr-Pro-Arg-OH
氨基酸个数 12
分子式 C60H99N23O17S1
平均分子量(MW) 1446.64
PKC家族成员PKCδ的功能与癌细胞的存活和肿瘤的进展相关。
特别是在胶质母细胞瘤中,最常见的恶性脑肿瘤,PKCδ在启动胶质瘤干细胞和促进自我更新中起着至关重要的作用,这与对传统药物的耐药性相关。为了减轻癌症的放射和化疗耐药性,有必要设计一种能够特异性结合并抑制PKCδ的探针。
根据文章的结果,文章通过噬菌体展示技术鉴定出的肽在细胞水平上对PKCδ靶点的结合效率高于传统抗体探针。此外,针对PKCδ的特异性肽基诊断探针的开发可能作为抗癌剂对成功治疗脑胶质瘤有帮助。
参考文献:doi.org/10.1016/j.ab.2015.12.010