随着噬菌体展示等组合肽技术的出现，利用肽靶向癌症已成为一种很有前景的方法。在严格的筛选条件下，通过噬菌体展示技术，我们筛选出了五种能特异性识别恶性B细胞淋巴瘤细胞表面标志物CD21受体的肽。其中两个高度疏水的序列（RLAYWCFSGLFLLVC和PVAAVSFVPYLVKTY）被排除在外。通过荧光淬灭法分析了其余三种选定肽（RMWPSSTVNLSAGRR、PNLDFSPTCSFRFGC和GRVPSMFGGHFFFSR）与CD21的结合亲和力。它们的解离常数被测定在微摩尔范围内。基于噬菌体ELISA、竞争噬菌体ELISA和荧光淬灭的结果，发现这三种选定肽的结合位点位于CD21的前四个短共识重复序列（SCR1−4）内。将肽RMWPSSTVNLSAGRR（P1）连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺（HPMA）共聚物上，这是一种潜在的化疗药物载体，并研究了HPMA共聚物-P1共轭物的表面结合特性。观察到了HPMA共聚物-P1共轭物与表面结合受体之间的特定相互作用。HPMA共聚物-P1共轭物的结合量直接与表面（MaxiSorp板）结合受体的量相关，并且当游离肽的浓度比共轭物中的肽浓度高出3至4个数量级时，共轭物的结合会被抑制。聚合物结合肽的结合增强归因于HPMA共聚物-P1共轭物与表面结合的CD21受体之间的多价相互作用。

单字母 H2N-RMWPSSTVNLSAGRR-OH

多字母 H2N-Arg-Met-Trp-Pro-Ser-Ser-Thr-Val-Asn-Leu-Ser-Ala-Gly-Arg-Arg-OH

氨基酸个数 15

分子式 C72H120N26O21S1

平均分子量(MW) 1717.95

参考文献：doi.org/10.1021/bc0503162