方法：利用噬菌体展示文库来鉴定能选择性结合可溶性重组人 APRIL（sAPRIL）的肽段。通过酶联免疫吸附测定（ELISA）确定与 sAPRIL 结合亲和力最高的肽段。分别采用 CCK-8 检测法和流式细胞术评估 sAPRIL-BP 在体外对细胞增殖以及细胞周期/凋亡的影响。利用体内结直肠癌小鼠模型来确定 sAPRIL-BP 的抗肿瘤效果。

单字母 H2N-AAAPLAQPHMWA-OH

多字母 H2N-Ala-Ala-Ala-Pro-Leu-Ala-Gln-Pro-His-Met-Trp-Ala-OH

氨基酸个数 12

分子式 C58H86N16O14S1

平均分子量(MW) 1263.47

结果：从八个噬菌体克隆中鉴定出三个与 sAPRIL 具有高亲和力的候选肽，其中亲和力最高的肽被选作进一步研究。所鉴定的 sAPRIL-BP 能够以剂量依赖的方式抑制 LOVO 细胞的增殖和细胞周期进程。在小鼠结直肠癌模型中，sAPRIL-BP 通过抑制肿瘤内增殖和诱导细胞凋亡来减少裸鼠肿瘤异种移植的生长。此外，在体内转移模型中，sAPRIL-BP 减少了结直肠癌细胞向肝脏的转移。

结论：sAPRIL-BP 在体外和体内均显著抑制肿瘤生长，可能是治疗高表达 APRIL 的结直肠癌的一种候选药物。

参考文献：doi.org/10.1371/journal.pone.0120564