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VPAC1受体靶向肽
2025/7/4 11:37:12
背景/目的:VPAC1 受体是血管活性肠肽受体(VIPRs)家族的一员,在最常见的恶性肿瘤中过度表达,并在多种恶性肿瘤的进展和血管生成中发挥重要作用。近年来,噬菌体展示技术已广泛应用于许多领域,包括靶向成像、药物递送和治疗的配体生成。在本研究中,文章开发了一种使用噬菌体展示肽库的筛选程序,以选择特异性结合 VPAC1 受体的肽,从而开发一种用于分子成像和治疗的新型靶向探针。

方法:采用稳定表达VPAC1受体的CHO-K1细胞(CHO-K1/VPAC1细胞)从12肽噬菌体肽库中筛选出与VPAC1结合的肽。对随机选取的噬菌体克隆进行DNA测序和同源性分析。采用细胞ELISA法确定最具选择性结合的肽以作进一步研究。通过竞争抑制ELISA和流式细胞术分析其与VPAC1受体的结合特异性。利用荧光显微镜和流式细胞术确认所选肽与CHO-K1/VPAC1细胞和结直肠癌(CRC)细胞系的结合能力。

结果:经过四轮淘选后,获得了大量特异性结合CHO-K1/VPAC1细胞的噬菌体。在所选的噬菌体克隆中,60个中有16个具有相同的肽序列GFRFGALHEYNS,文章将其命名为VP2肽。VP2与血管活性肠肽(VIP)竞争性结合VPAC1受体。更重要的是,文章证实了VP2特异性结合CHO-K1/VPAC1细胞以及几种结肠直肠癌细胞系。

名称:VP2

单字母 H2N-GFRFGALHEYNS-OH

多字母 H2N-Gly-Phe-Arg-Phe-Gly-Ala-Leu-His-Glu-Tyr-Asn-Ser-OH

氨基酸个数 12

分子式 C64H88N18O18

平均分子量(MW) 1397.49

结论:文章的研究结果表明,VP2 肽能够特异性地与 VPAC1 受体以及几种结直肠癌细胞系结合。并且,VP2 肽可能是开发为一种有用的分子成像探针,用于早期检测结直肠癌的潜在候选物。

参考文献:doi.org/10.1371/journal.pone.0054264

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