周细胞分泌生长因子以刺激内皮细胞增殖。周细胞还分泌蛋白酶来调节周围的细胞外基质,并引导内皮细胞迁移。
最近,越来越多的研究表明周细胞覆盖在血管重塑、成熟和稳定方面的重要性。因此,周细胞可能是血管生成中被忽视的角色,在抗肿瘤靶向治疗中应给予更多重视。经过几轮生物淘选,伯格等人鉴定出了两种十肽(TAASGVRSMH 和 LTLRWVGLMS)。
这些肽段特异性地针对一种跨膜硫酸软骨素蛋白聚糖 NG2,该蛋白聚糖在血管生成血管的周细胞中表达。
这些肽段在体内特异性地趋向肿瘤血管,但在 NG2 基因敲除小鼠中则不会趋向肿瘤血管,这表明这些肽段具有特异性和靶向能力。
尽管 NG2 在血管生成中的作用尚不清楚,但它是一种 VI 型胶原蛋白的细胞表面受体,还能与 PDGF-A 结合,这可能潜在地刺激这种生长因子。作为周细胞的一个成分,NG2 在内皮细胞中无法检测到,因此阻断 NG2 代表了一种特异性的周细胞靶向。
单字母 H2N-TAASGVRSMH-OH
多字母 H2N-Thr-Ala-Ala-Ser-Gly-Val-Arg-Ser-Met-His-OH
氨基酸个数 10
分子式 C40H69N15O14S1
平均分子量(MW) 1016.13
单字母 H2N-LTLRWVGLMS-OH
多字母 H2N-Leu-Thr-Leu-Arg-Trp-Val-Gly-Leu-Met-Ser-OH
氨基酸个数 10
分子式 C54H90N14O13S1
平均分子量(MW) 1175.44