结论:文章发现了一种新型的选择性 SR-AI 拮抗剂肽;这种拮抗剂可能是 SR-AI 靶向成像动脉粥样硬化病变的有价值的工具。
名称:
PP1
单字母 H2N-LSLERFLRCWSDAPA-OH
多字母 H2N-Leu-Ser-Leu-Glu-Arg-Phe-Leu-Arg-Cys-Trp-Ser-Asp-Ala-Pro-Ala-OH
氨基酸个数 15
分子式 C79H122N22O22S1
平均分子量(MW) 1764.01
Cieslewicz等人采用噬菌体展示策略鉴定出一个序列YEQDPWGVKWWY,命名为M2pep,该序列优先与CD11b+F4/80highM2样肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)结合。将M2pep与D(KLAKLAK)2融合(M2pepKLA)后,连续三次静脉注射可显著减少肿瘤中的CD11b+F4/80highTAMs,从而提高荷瘤小鼠的存活率。Segers等人鉴定出一种名为PP1(LSLERFLRCWSDAPA)的肽,它能与动脉粥样硬化斑块内巨噬细胞上的清道夫受体A(SR-A)结合,并在泡沫细胞形成和动脉粥样硬化发生中起关键作用。125I-链霉亲和素偶联的PP1能够在体内将成像模式重定向至动脉粥样硬化病变,表明其在开发针对炎症部位巨噬细胞富集区域的成像和靶向策略方面具有潜在用途。由于SR-A在所有树突状细胞(DCs)上均有表达,因此也可用于靶向肿瘤相关炎症中的这一细胞群。
参考文献:doi.org/10.1161/ATVBAHA.111.235358