肿瘤相关黏蛋白样糖蛋白TAG-72在大多数上皮源性癌症中过度表达，如结肠腺癌、乳腺浸润性导管癌、非小细胞肺癌、常见上皮性卵巢癌以及胰腺癌、胃癌和食管癌，但在正常组织中很少观察到。因此，TAG-72常被视为多种人类癌症诊断和治疗的靶点。已从噬菌体库中筛选出几种与TAG-72具有高亲和力的肽，包括NPGTCKDKWECLLING（A3-10）和GGVSCMQTSPVCENNL（A2-6）。99mTc-radiolabeled肽在LS-174T肿瘤中显著积累，表明其在癌症成像及可能的放射治疗方面具有潜在应用价值。目前尚未有与TAG-72结合的肽偶联纳米载体用于药物或染料的递送。
放射性标记肽作为癌症靶点的标志物已在诊断成像和放射治疗中展现出其价值。将16个氨基酸的f88-4/Cys6噬菌体展示文库应用于亲和纯化的TAG-72，鉴定出三个共识肽：VHHSCTKLTHCCQNWH（A2-13）、GGVSCMQTSPVCENNL（A2-6）和TKRDCSAQNYGCQKAI（A2-11）。通过流式细胞术检测，A2-13和A2-6噬菌体对LS-174T细胞的结合率最高，比对照噬菌体高3倍，而荧光显微镜显示A2-6和A2-13噬菌体均与LS-174T细胞膜结合。然而，只有A2-6噬菌体表现出特异性，对TAG-72阴性细胞HT-29的结合率低。此外，合成的游离A2-6肽通过流式细胞术和异种移植肿瘤的免疫组织化学染色与正常结肠相比，显示出对LS-174T细胞的特异性结合。这些数据表明A2-6肽对TAG-72癌症靶点具有特异性。
A3-10
单字母 H2N-NPGTCKDKWECLLING-OH
多字母 H2N-Asn-Pro-Gly-Thr-Cys-Lys-Asp-Lys-Trp-Glu-Cys-Leu-Leu-Ile-Asn-Gly-OH
氨基酸个数 16
分子式 C77H123N21O24S2
平均分子量(MW) 1791.06
A2-6
单字母 H2N-GGVSCMQTSPVCENNL-OH(Disulfide Bridge:C5-C12)
多字母 H2N-Gly-Gly-Val-Ser-Cys-Met-Gln-Thr-Ser-Pro-Val-Cys-Glu-Asn-Asn-Leu-OH(Disulfide Bridge:Cys5-Cys12)
氨基酸个数 16
分子式 C64H105N19O25S3
平均分子量(MW) 1636.83
参考文献：doi.org/10.1016/j.canlet.2008.07.009
