Azido-mono-amide-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。

研究人员设计并合成了Gd-DOTA-click-SF探针，该探针不仅在纵向弛豫率（r1）方面表现优异——3T磁场下r1=7.04 mM−1 s−1,9.4T磁场下r1=6.82 mM−1 s−1，显著优于多替兰（3.0T磁场下r1=3.99 mM−1 s−1,9.4T磁场下r1=4.63 mM−1 s−1），其体外细胞生物安全性和稳定性也与多替兰相当。此外，得益于磺酰氟（SF）官能团对动脉壁的特异性结合能力，通过MALDI-TOF质谱分析和初步离体实验，并证实了实验诱导的大鼠腹主动脉瘤模型中存在高活性丝氨酸蛋白酶或弹性蛋白酶。有望推进临床前及临床试验，验证Gd-DOTA-click-SF探针作为优质MRI造影剂的潜力，期待在临床应用中超越当前离体MRI检测，实现对动脉壁丝氨酸蛋白酶或弹性蛋白酶的主动靶向结合。

177Lu标记的CTT1401 (A、B）和CTT1403 (C、D）在PC3-PIP荷瘤小鼠体内的生物分布。在注射177Lu标记剂前30分钟预先注射2-PMPA，结果显示肿瘤和肾脏中的放射性物质显著减少。数据以每克组织中注射剂量的百分比表示。