Hynic-TOC (HYNIC-Tyr3-octreotide) 是一种 Octreotide 衍生物，可与放射性元素缀合用于肿瘤成像。Hynic-toc 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

奥曲肽衍生物99mTc-EDDA/HYNIC-TOC的临床前研发进展，该药物在体外和体内实验中均展现出良好效果。现将该新型放射性药物在十例肿瘤患者中的初步临床应用经验报告如下：临床诊断病例包括类癌综合征（5例）、甲状腺癌（3例）、胰腺癌（1例）及垂体瘤（1例）。通过六例病例对比99mTc-EDDA/HYNIC-TOC与111In-DTPA-奥曲肽的生物分布及动力学特征，另五例病例与111In-DOTA-TOC进行对比。使用新型示踪剂后，肿瘤在注射15分钟内即可完成显像，注射4小时后达到最高靶标/非靶标比值，且肿瘤摄取持续至注射后20小时。其血液清除速率与111In-DTPA-奥曲肽相当但快于111In-DOTA-TOC，而尿液排泄量则低于111In衍生物。半定量感兴趣区域分析显示，99mTc-EDDA/HYNIC-TOC在肿瘤/器官（靶标/非靶标）比值方面优于111In衍生物，尤其在心脏和肌肉部位表现更为显著。在99mTc图像中可以检测到更多的病灶。研究人员得出的结论是，99mTcEDDA/HYNIC-TOC在识别生长抑素受体阳性肿瘤部位方面比目前可用的111In标记的奥曲肽衍生物具有更好的成像特性。

a患者A（甲状腺未分化癌伴颈部及肺转移）在注射300 MBq的99mTc-EDDA/HYNIC-TOC后15分钟至20小时的全身显像。注意肝脏、脾脏、肾脏及肿瘤部位的快速摄取及肾排泄现象。b患者A随时间变化的肿瘤/器官比值；最大比值出现在注射后4小时。

患者A注射99mTc-EDDA/HYNIC-TOC后4小时的脊柱增强显像（左为冠状切面，右为矢状切面）。与心脏和软组织的低摄取活性形成鲜明对比的是，颈部和上腹部多个肿瘤病灶显示出显著的高摄取现象。此外，在冠状切面中可见左侧胸部区域存在其他肺部病灶，这些病灶在平面影像中未能被检出。

三字母：{Hynic}-{d-Phe}-Cys-Tyr-{d-Trp}-Lys-Thr-Cys-{Thr-ol} (Disulfidebridge:Cys2-Cys7)

分子量：1170.36
分子式：C55H71N13O12S2
CAS 号：257943-19-4

参考文献

Decristoforo C, et al. 99mTc-EDDA/HYNIC-TOC: a new 99mTc-labelled radiopharmaceutical for imaging somatostatin receptor-positive tumours; first clinical results and intra-patient comparison with 111In-labelled octreotide derivatives. Eur J Nucl Med. 2000 Sep;27(9):1318-25