本研究旨在开发并评估一种新型成纤维细胞活化蛋白（FAP）特异性示踪剂——氟-18标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂-FUSCC-07（[18F]F-FAPI-FUSCC-07），以用于临床前和临床应用。临床前评估包括测定[18F]F-FAPI-FUSCC-07的稳定性及分配系数。在涉及人脑胶质瘤U87MG细胞的实验中，证实了其细胞摄取和抑制特性。进一步的研究包括在U87MG肿瘤荷瘤小鼠中的生物分布分析和微正电子发射断层扫描/计算机断层扫描（PET/CT）成像，结果表明其具有很强的肿瘤摄取和持久滞留能力。在临床环境中，[18F]F-FAPI-FUSCC-07与[18F]F-FAPI-42和[18F]F-FAPI-74进行了直接比较，以评估其在多种癌症成像中的表现。通过扩大患者队列，该研究对病变部位的示踪剂摄取情况进行了更全面的评估。研究结果表明，[18F]F-FAPI-FUSCC-07在磷酸盐缓冲液和胎牛血清中表现出高稳定性，并具有亲水性。临床影像结果表明，与其它示踪剂相比，肿瘤摄取量显著提高，靶与血池比值也有所改善。此外，对患有不同癌症的患者进行正电子发射断层扫描（PET）成像显示，[18F]F-FAPI-FUSCC-07在大多数情况下始终能提供更优的图像对比度。这些结果是首次临床证据，证明[18F]F-FAPI-FUSCC-07在多种肿瘤类型成像中的可行性。该研究突显了其作为FAPIPET成像有前景示踪剂的潜力，可提高诊断精度，并在肿瘤学中具有更广泛的应用性。

FAPI-FUSCC-07 是一种针对成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的靶向探针，与 FAP 具有高亲和力结合，可用于分子成像、肿瘤诊断和放射治疗。
分子量 815.78
分子式：C35H43F2N11O10

参考文献：DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.4c01360