BMP-4 acetate是一种穿透肝素结合肽，具有抗炎和抗软骨形成功能。BMP-4 acetate在小鼠软骨细胞和巨噬细胞中通过调控 iNOS-IFN-IL6 信号通路，抑制 iNOS、COX2、IFN 和 IL6 等炎症蛋白的表达，来有效抑制炎症并缓解多种关节炎症状。

单字母 H2N-RKKNPNCRRH-OH

多字母 H2N-Arg-Lys-Lys-Asn-Pro-Asn-Cys-Arg-Arg-His-OH

氨基酸个数 10

分子式 C52H93N25O13S1

平均分子量(MW) 1308.52

cas号：1629625-47-3

研究背景

类风湿性关节炎（RA）是一种慢性、常见、免疫介导的炎症性关节疾病，全球有数百万人受其影响。尽管目前有多种治疗选择，但许多患者仍无法实现缓解，并伴有多种并发症。由于其慢性特征以及多种并发症，类风湿性关节炎降低了患者的生活质量，并加重了社会经济负担。

研究趋势

将肽与极其有效的药物递送系统相结合，能够减轻传统治疗带来的不良反应。肽被广泛用作纳米治疗药物的靶向配体。使用新型肽基纳米治疗药物可能会通过促进药物在发炎关节中的积累以及减少脱靶细胞毒性来开辟提高疗效的新途径。肽类药物因其相对于小分子药物以及复杂靶向配体的优势而备受关注。鉴于此，肽基药物的市场正在呈指数级增长。由于肽类物质结构多样，且能够将药物导向炎症部位同时保持最佳治疗效果，因此肽类物质能够提供成功输送药物所需的多功能性。

体外研究

BMP-4 (0-100 μg/mL；24 h) 在 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中抑制 iNOS、COX2、IFNγ、IL-6 炎症蛋白表达。

BMP-4 (0-100 μg/mL) 在人关节软骨细胞 NHAC 中剂量依赖性上调 AGG、COLII、TNFα 软骨标志物基因的 mRNA 表达。

体内研究

BMP-4 (30 mg/kg; 皮下注射；每周 2 次；持续 4 周) 在关节炎小鼠模型中具有抗炎和保护活性。

参考文献：DOI: 10.1016/j.lfs.2022.121257