HEP-1 (Human ezrin peptide (324-337)) 是一种口服有效的多肽,具有抗病毒、抗炎和免疫调节的活性。HEP-1 对 HIV、HCV、疱疹病毒、HPV、流感病毒等多种病毒感染有效。HEP-1 作为免疫调节剂,能增强 B 细胞和 T 细胞介导的适应性免疫。HEP-1 也可增强乙型肝炎疫苗接种后的抗体滴度。HEP-1 可用于病毒感染、炎症相关疾病的研究。
单字母 H2N-TEKKRRETVEREKE-OH
多字母 H2N-Thr-Glu-Lys-Lys-Arg-Arg-Glu-Thr-Val-Glu-Arg-Glu-Lys-Glu-OH
氨基酸个数 14
分子式 C74H132N26O27
平均分子量(MW) 1818
人源Ezrin肽(HEPs)是IL-6及其他炎症细胞因子表达的抑制剂、适应性B细胞与T细胞免疫的增强剂以及组织修复促进剂。HIV gp120蛋白突变稳定的C端结构可模拟69%的“Hep受体”——该受体为人类Ezrin蛋白 α 结构域中部的拉链式 α 螺旋结构。与Ezrin蛋白Hep受体同源的5至14个氨基酸合成肽可激活针对多种病毒(HIV、 HCV 、疱疹病毒、HPV、流感病毒及其他人类呼吸道病毒)的抗病毒免疫反应。人源Ezrin肽One(HEP1)tekkrretvereke(商品名Gepon,2001年在俄罗斯获批用于人体)是HIV感染者机会性感染的成功治疗方案,可治疗HEP1并预防黏膜念珠菌病、带状疱疹发作及感染性慢性腹泻。俄罗斯临床文献报道其对慢性复发性阴道念珠菌病、急慢性小肠结肠炎及菌群失调具有显著疗效,伴随黏膜微生物组正常化及炎症反应减轻或消失。HEP1还可有效治疗和预防胃、十二指肠及结肠的复发性炎症与溃疡形成。HEP1及其衍生物RepG3 gekkrretveregg已成功作为吸入喷雾肽溶液用于治疗少数因SARS-CoV-2感染导致轻中度新冠肺炎的人类志愿者,这一应用基于其在治疗伴炎症并发症的急性病毒性呼吸道疾病中的早期成功经验。Ezrin肽似乎能纠正对SARS-CoV-2先天免疫反应的失调状态,同时作为B细胞适应性免疫佐剂可提升抗体滴度,从而对小鼠致死性病毒感染产生保护作用。莫斯科一项临床研究显示,口服HEP1可增强乙型肝炎疫苗接种后产生的抗体滴度。这些关于Ezrin肽治疗新冠肺炎的初步但具有前景的研究结果,必须通过大规模随机安慰剂对照临床研究进行验证。
体内研究
HEP-1 (2.25mg/kg; 腹腔注射; 每两天一次; 从第 1 天到第 19 天) 在 DSS (HY-116282C) 诱导的小鼠溃疡性结肠炎模型中具有保护作用。
参考文献:DOI: 10.3390/ijms222111688
DOI: 10.1016/j.peptides.2020.170364