Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1、K(V)2.2、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
电压门控钾通道(K(V))家族成员被认为可调控膀胱平滑肌(UBSM)的静息膜电位及动作电位复极期。最新研究表明,来自狼蛛的多肽毒素Stromatoxin-1能选择性抑制K(V)2.1、K(V)2.2、K(V)4.2及K(V)2.1/9.3通道。本研究旨在探讨stromatoxin-1敏感型K(V)通道是否参与调控大鼠UBSM收缩功能并鉴定其分子特征。100 nM Stromatoxin-1可增强离体UBSM条带的自发节律性收缩幅度、肌张力和基础张力,但对KCl(20 mM)或卡巴胆碱(1 μM)等去极化剂诱导的UBSM收缩无影响,表明在持续膜去极化状态下,stromatoxin-1敏感型K(V)通道不再参与膜兴奋性与收缩调控。该毒素(100 nM)能增强电场刺激诱导的收缩幅度,提示这些通道也参与神经源性收缩调控。新鲜分离UBSM细胞的RT-PCR实验检测到K(V)2.1、K(V)2.2和K(V)9.3亚基的mRNA表达,但未检出K(V)4.2。Western blot检测到K(V)2.1和K(V)2.2通道蛋白表达,免疫细胞化学实验在新鲜分离UBSM细胞中进一步证实该结果。这些新发现表明K(V)2.1和K(V)2.2(而非K(V)4.2)通道亚基在大鼠UBSM中表达,对抑制肌源性和神经源性UBSM收缩起关键作用。
名称:Stromatoxin 1
CAS号:741738-59-0
分子量:3791.31
分子式:C156H237N49O48S7
三字母:Asp-Cys-Thr-Arg-Met-Phe-Gly-Ala-Cys-Arg-Arg-Asp-Ser-Asp-Cys-Cys-Pro-His-Leu-Gly-Cys-Lys-Pro-Thr-Ser-Lys-Tyr-Cys-Ala-Trp-Asp-Gly-Thr-Ile-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys16, Cys9-Cys21, Cys15-Cys28)
单字母:DCTRMFGACRRDSDCCPHLGCKPTSKYCAWDGTI-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys16, Cys9-Cys21, Cys15-Cys28)
参考文献:DOI: 10.1152/ajpregu.00036.2010