FGF (119-126) 是bFGF的配体。bFGF (119-126) 与 bFGF 形成的复合物可结合 FGFR1，同时抑制 bFGF-FGFR1 相互作用、FGFR1 磷酸化及下游信号通路。从而，bFGF (119-126) 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖、迁移、血管生成及转移。bFGF (119-126) 与载体偶联后，可通过 FGFR 介导的内吞作用增强细胞摄取，成为有效的 FGFR 靶向配体。bFGF (119-126) 与超声和 Doxorubicin (HY-15142A) 联合使用时，显著增强对肿瘤的抑制作用。bFGF (119-126) 可用于肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤及卵巢癌的相关研究。

cas号：152051-61-1

单字母 H2N-KRTGQYKL-OH
多字母 H2N-Lys-Arg-Thr-Gly-Gln-Tyr-Lys-Leu-OH
氨基酸个数 8
分子式 C44H76N14O12
平均分子量(MW) 993.16

体外研究

bFGF (119-126) 衍生肽 FITC-bFGFp-BSA (50 μg/ml；2 h) 可被高表达 FGFRs 的 NIH3T3 细胞显著摄取，该摄取效应可被过量游离 bFGFp 显著抑制。

bFGF (119-126) 环化肽 BGF1 (0.22~1.8 mM；48 h) 可剂量依赖性抑制 20 ng/ml bFGF 诱导的 HUVECs、4T1、U87、SKOV3 细胞增殖，对不同细胞的 IC50分别为 1.09 μM、1.27 mM、0.65 μM、0.18 μM，3 mM 的线性肽无此增殖抑制效应。

体内研究

bFGF (119-126) 环化肽 BGF1 (2 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；3 周给药周期) 在 6-8 周龄雌性 BALB/c 小鼠 4T1 乳腺癌皮下移植瘤模型中，可显著抑制肿瘤生长，给药 34 天后肿瘤生长抑制率约 14%，且不会导致小鼠体重下降。

参考文献：[1]. Terada T, et al. Basic fibroblast growth factor-binding peptide as a novel targeting ligand of drug carrier to tumor cells. J Drug Target. 2006;14(8):536-545. 

[2]. Allahmoradi H, et al. Anti-tumor and anti-metastatic activity of the FGF2 118-126 fragment dependent on the loop structure. Biochem J. 2022;479(12):1285-1302.