[Tyr6]-Angiotensin II 是一种肽片段，可以与 angiotensin converting enzyme 2 结合。

单字母 H2N-DRVYIYPF-OH

CAS   52634-95-4

多字母 H2N-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-Tyr-Pro-Phe-OH

氨基酸个数 8

分子式 C53H73N11O13

平均分子量(MW) 1072.21

血管紧张素转换酶 2（ACE2）是一种含锌的羧肽酶，参与肾素 - 血管紧张素系统（RAS），通过去除血管紧张素 II（Ang II）的 C 端苯丙氨酸残基生成 Ang1-7，从而使其失活。这种转化可使 Ang II 的血管收缩作用失活，并产生一种在 Mas 受体和可能的其他受体上发挥血管舒张作用的肽。鉴于 RAS 的日益复杂性以及配体与其相应酶和受体之间的相互作用水平，设计具有对主要 RAS 结合伙伴选择性的分子以控制心血管张力是一个持续的挑战。在之前的研究中，我们使用单个β-氨基酸取代来调节 Ang II 的结构及其对 ACE2、AT1R 和血管紧张素 2 型（AT2R）受体的选择性。我们发现，在 Ang II 的 C 端进行修饰通常会导致二级结构和配体结合的更显著变化，因此在此，我们进一步探索该区域以期调节配体特异性。在本研究中，（1）合成了源自血管紧张素 II（Ang II）C 端四肽序列（-IHPF）的 47 种肽类化合物库，并对其与 ACE2 的结合能力进行了评估；（2）通过 N 端和 C 端的修饰，探究了高亲和力结合 ACE2 的末端基团需求；（3）随后合成了高亲和力结合 ACE2 的嵌合 Ang II 类似物，并对其进行了评估；（4）通过圆二色谱法评估了全长 Ang II 类似物的结构；（5）通过细胞基质试验评估了 Ang II 类似物对 AT1R/AT2R 的选择性。对 Ang II C 端的研究表明，在不同的残基位置对 ACE2 结合具有不同的特异性，并且鉴定出了四种 Ang II 嵌合肽作为 AT2 受体的选择性配体。总体而言，这些结果为 ACE2 结合和血管紧张素受体选择性的残基及结构需求提供了见解。

参考文献：DOI: 10.3389/fphar.2015.00005